مقدمة عامة: ليدوكائين CAS 137-58-6

Lidocaine cas 137-58-6 ، المعروف أيضًا باسم lignocaine ، هو مخدر موضعي من النوع الأميني الأميد. كما أنها تستخدم لعلاج تسرع القلب البطيني. عند استخدامه للتخدير الموضعي أو كتل الأعصاب ، يبدأ الليدوكائين عادةً في العمل في غضون عدة دقائق ويستمر لمدة نصف ساعة إلى ثلاث ساعات. يمكن أيضًا استخدام خلائط الليدوكائين مباشرة على الجلد أو الأغشية المخاطية لتخدير المنطقة. غالبًا ما يتم خلطه بكمية صغيرة من الأدرينالين (الإبينفرين) لإطالة تأثيره الموضعي وتقليل النزيف.

إذا تم حقنه عن طريق الوريد ، فقد يسبب آثارًا دماغية مثل الارتباك ، وتغيرات في الرؤية ، والتنميل ، والوخز ، والقيء. يمكن أن يسبب انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب. هناك مخاوف من أن حقنها في المفصل يمكن أن يسبب مشاكل في الغضروف. يبدو أنه آمن بشكل عام للاستخدام أثناء الحمل. قد تكون هناك حاجة لجرعة أقل لمن يعانون من مشاكل في الكبد. عادة ما يكون من الآمن استخدامه في الأشخاص الذين يعانون من حساسية من التتراكاين أو البنزوكائين. ليدوكائين دواء مضاد لاضطراب النظم من النوع الأول. هذا يعني أنه يعمل عن طريق سد قنوات الصوديوم وبالتالي تقليل معدل الانقباضات في القلب. عند حقنها بالقرب من الأعصاب ، لا تستطيع الأعصاب نقل الإشارات من أو إلى الدماغ.

تم اكتشاف ليدوكائين في عام 1946 وتم طرحه للبيع في عام 1948. إنه مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية. وهو متوفر كدواء عام. في عام 2019 ، كان الدواء 219 الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة ، مع أكثر من 2 مليون وصفة طبية.

ليدوكائين CAS 137-58-6 الاستخدامات الطبية

وكيل مخدر محلي

يتميز ملف فعالية الليدوكائين كمخدر موضعي ببداية سريعة للعمل ومدة متوسطة للفعالية. لذلك ، فإن الليدوكائين مناسب للتسلل والكتل والتخدير السطحي. تُعطى أحيانًا المواد ذات المفعول الأطول مثل بوبيفاكايين bupivacaine أفضلية للتخدير النخاعي والتخدير فوق الجافية. على الرغم من ذلك ، فإن ليدوكائين يتميز ببدء مفعوله السريع. تضيق الأوعية الدموية للأدرينالين ، مما يقلل من النزيف ويؤخر ارتشاف الليدوكائين ، مما يؤدي إلى مضاعفة مدة التخدير تقريبًا.

الليدوكائين هو أحد أكثر أنواع التخدير الموضعي شيوعًا في طب الأسنان. يمكن إعطاؤه بعدة طرق ، وغالبًا ما يكون بمثابة انسداد عصبي أو ارتشاح ، اعتمادًا على نوع العلاج الذي يتم إجراؤه ومنطقة الفم التي يتم العمل عليها.

للتخدير السطحي ، يمكن استخدام عدة تركيبات للتنظير الداخلي ، قبل التنبيب ، إلخ. تخزين درجة حموضة الليدوكائين مؤقتًا يجعل التخدير الموضعي أقل إيلامًا. يمكن استخدام قطرات ليدوكائين على العين لإجراءات العيون القصيرة. هناك دليل مبدئي على يدوكائين موضعي لألم الأعصاب وآلام موقع المتبرع بالجلد. كعامل مخدر محلي ، يتم استخدامه لعلاج سرعة القذف.

لاصقة عبر الجلد تحتوي على تركيز 5٪ من الليدوكائين في ضمادة هيدروجيل ، تمت الموافقة عليها من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لتقليل الألم العصبي الناجم عن القوباء المنطقية. تُستخدم الرقعة عبر الجلد أيضًا للألم الناتج عن أسباب أخرى ، مثل الأعصاب المضغوطة وآلام الأعصاب المستمرة بعد بعض العمليات الجراحية.

عدم انتظام ضربات القلب

الليدوكائين هو أيضًا أهم دواء مضاد لاضطراب النظم من الفئة 1 ب ؛ يتم استخدامه عن طريق الوريد لعلاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني (لاحتشاء عضلة القلب الحاد ، التسمم بالديجوكسين ، تقويم نظم القلب ، أو قسطرة القلب) إذا كان الأميودارون غير متوفر أو موانع. يجب إعطاء ليدوكائين لهذا المؤشر بعد بدء إزالة الرجفان ، والإنعاش القلبي الرئوي ، وعوامل الضغط الوعائي. لم يعد يوصى بجرعة وقائية روتينية بعد احتشاء عضلة القلب لأن الفائدة الإجمالية غير مقنعة.

الصرع

أوصت مراجعة 2013 حول علاج نوبات الأطفال حديثي الولادة بالليدوكائين الوريدي كعلاج من الدرجة الثانية إذا فشل الفينوباربيتال في إيقاف النوبات.

آخر

تُستخدم حقن الليدوكائين في الوريد أيضًا لعلاج الآلام المزمنة والألم الجراحي الحاد كتقنية تجنيب الأفيون. جودة الأدلة على هذا الاستخدام رديئة ، لذا من الصعب مقارنتها بالعلاج الوهمي أو فوق الجافية.

يمكن استخدام الليدوكائين المستنشق كمثبط للسعال يعمل بشكل محيطي لتقليل منعكس السعال. يمكن تنفيذ هذا التطبيق كإجراء أمان وراحة للمرضى الذين يحتاجون إلى التنبيب ، لأنه يقلل من حدوث السعال وأي ضرر في القصبة الهوائية قد يسببه عند الخروج من التخدير.

قد يساعد الليدوكائين ، جنبًا إلى جنب مع الإيثانول والأمونيا وحمض الأسيتيك ، في علاج لسعات قنديل البحر ، مما يؤدي إلى تخدير المنطقة المصابة ومنع المزيد من إفراز الكيسة النيماتودا.

بالنسبة لالتهاب المعدة ، قد يساعد شرب تركيبة ليدوكائين لزجة في تخفيف الألم.

ليدوكائين CAS 137-58-6 التأثيرات الضائرة

التفاعلات

يمكن لأي عقاقير هي أيضًا ليجاند من CYP3A4 و CYP1A2 أن تزيد من مستويات المصل واحتمالية السمية أو تقلل من مستويات المصل وفعاليته ، اعتمادًا على ما إذا كانت تحفز أو تثبط الإنزيمات ، على التوالي. يجب أيضًا مراعاة الأدوية التي قد تزيد من فرصة حدوث ميتهيموغلوبينية الدم. يعتبر كل من Dronedarone و liposomal morphine من موانع الاستعمال تمامًا ، حيث أنهما قد يزيدان من مستويات المصل ، لكن مئات الأدوية الأخرى تتطلب مراقبة للتفاعل.

موانع

تشمل موانع الاستعمال المطلقة لليدوكائين ما يلي:

• إحصار القلب ، من الدرجة الثانية أو الثالثة (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب)
• الإحصار الجيبي الأذيني الشديد (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب)
• رد فعل دوائي ضار خطير لليدوكائين أو أميد التخدير الموضعي
• فرط الحساسية للذرة والمنتجات المتعلقة بالذرة (يستخدم سكر العنب المشتق من الذرة في الحقن المختلطة)
• العلاج المتزامن مع كينيدين ، فليكاينيد ، ديسوبيراميد ، وبروكيناميد (عوامل مضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى)
• الاستخدام المسبق لأميودارون هيدروكلوريد
• متلازمة آدمز ستوكس
• متلازمة وولف باركنسون وايت
• لا توصي إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) بالليدوكائين اللزج لعلاج آلام التسنين عند الأطفال والرضع.

توخى الحذر عند المرضى الذين يعانون من أي مما يلي:

• انخفاض ضغط الدم ليس بسبب عدم انتظام ضربات القلب
• بطء القلب
• تسارع إيقاع البطينين
• كبير
• متلازمات Ehlers – Danlos؛ يمكن تقليل كفاءة التخدير الموضعي
• نقص Pseudocholinesterase
• التسريب داخل المفصل (هذا ليس مؤشرًا معتمدًا ويمكن أن يسبب التحلل المائي)
• البورفيريا ، وخاصة البورفيريا الحادة المتقطعة ؛ تم تصنيف الليدوكائين على أنه مادة بورفيروجينية بسبب الإنزيمات الكبدية التي يسببها ، على الرغم من أن الأدلة السريرية تشير إلى أنها ليست كذلك. Bupivacaine هو بديل آمن في هذه الحالة.
• ضعف وظائف الكبد – قد يعاني الأشخاص الذين يعانون من انخفاض في وظائف الكبد من رد فعل سلبي على تناول الليدوكائين المتكرر لأن الدواء يتم استقلابه عن طريق الكبد. قد تشمل التفاعلات العكسية أعراضًا عصبية (مثل الدوخة والغثيان وتشنجات العضلات والقيء أو النوبات).

جرعة زائدة

قد تنجم الجرعات الزائدة من الليدوكائين عن الإفراط في تناوله بالطرق الموضعية أو الوريدية ، أو الابتلاع العرضي عن طريق الفم للمستحضرات الموضعية من قبل الأطفال (الذين هم أكثر عرضة للجرعة الزائدة) ، أو الحقن الوريدي العرضي (بدلاً من الحقن تحت الجلد أو داخل القراب أو بالقرب من عنق الرحم) ، أو الاستخدام المطول تحت الجلد التخدير الارتشاحي أثناء الجراحة التجميلية.

غالبًا ما تؤدي هذه الجرعات الزائدة إلى تسمم شديد أو الوفاة لدى كل من الأطفال والبالغين. يمكن تحديد كمية الليدوكائين ومستقلباته الرئيسية في الدم أو البلازما أو المصل لتأكيد تشخيص ضحايا التسمم المحتملين أو للمساعدة في تحقيق الطب الشرعي في حالة الجرعة الزائدة المميتة.

غالبًا ما يُعطى الليدوكائين عن طريق الوريد كعامل مضاد لاضطراب النظم في حالات رعاية القلب الحرجة. أصبح العلاج بمستحلبات الدهون الوريدية (المستخدمة للتغذية بالحقن) لعكس آثار سمية التخدير الموضعي أكثر شيوعًا.

تحلل الغضروف الحقاني العضدي بعد التنظير

قد يكون ليدوكائين بكميات كبيرة سامًا للغضاريف ويمكن أن يؤدي التسريب داخل المفصل إلى تحلل الغضروف الحقاني العضدي بعد التنظير.