Allgemeine Einführung: Lidocain CAS 137-58-6

Lidocaincas 137-58-6, auch Lignocain genannt, ist ein Lokalanästhetikum vom Aminoamid-Typ. Es wird auch verwendet, um ventrikuläre Tachykardie zu behandeln. Wenn es zur Lokalanästhesie oder Nervenblockade verwendet wird, beginnt Lidocain typischerweise innerhalb weniger Minuten zu wirken und hält eine halbe Stunde bis drei Stunden an. Lidocain-Mischungen können auch direkt auf die Haut oder Schleimhäute aufgetragen werden, um den Bereich zu betäuben. Es wird oft mit einer kleinen Menge Adrenalin (Epinephrin) gemischt, um seine lokale Wirkung zu verlängern und Blutungen zu verringern.

Bei intravenöser Injektion kann es zu zerebralen Wirkungen wie Verwirrtheit, Sehstörungen, Taubheitsgefühl, Kribbeln und Erbrechen kommen. Es kann niedrigen Blutdruck und eine unregelmäßige Herzfrequenz verursachen. Es gibt Bedenken, dass die Injektion in ein Gelenk Probleme mit dem Knorpel verursachen kann. Es scheint im Allgemeinen sicher für die Anwendung in der Schwangerschaft zu sein. Bei Patienten mit Leberproblemen kann eine niedrigere Dosis erforderlich sein. Es ist normalerweise sicher in der Anwendung bei Personen, die gegen Tetracain oder Benzocain allergisch sind. Lidocain ist ein Antiarrhythmikum vom Typ Ib. Dies bedeutet, dass es die Natriumkanäle blockiert und so die Kontraktionsrate im Herzen verringert. Wenn es in die Nähe von Nerven injiziert wird, können die Nerven keine Signale zum oder vom Gehirn leiten.

Lidocain wurde 1946 entdeckt und kam 1948 in den Handel. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation. Es ist als Generikum erhältlich. Im Jahr 2019 war es mit mehr als 2 Millionen Verschreibungen das 219. am häufigsten verschriebene Medikament in den Vereinigten Staaten.

Lidocain CAS 137-58-6 Medizinische Verwendungen

Lokales Betäubungsmittel

Das Wirkungsprofil von Lidocain als Lokalanästhetikum ist durch einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer gekennzeichnet. Daher eignet sich Lidocain zur Infiltrations-, Block- und Oberflächenanästhesie. Bei Spinal- und Epiduralanästhesien werden manchmal länger wirkende Substanzen wie Bupivacain bevorzugt; Lidocain hat jedoch den Vorteil eines schnellen Wirkungseintritts. Adrenalin vasokonstriktoriert Arterien, reduziert Blutungen und verzögert die Resorption von Lidocain, wodurch die Dauer der Anästhesie fast verdoppelt wird.

Lidocain ist eines der am häufigsten verwendeten Lokalanästhetika in der Zahnheilkunde. Es kann auf verschiedene Arten verabreicht werden, meistens als Nervenblockade oder Infiltration, abhängig von der Art der durchgeführten Behandlung und dem bearbeiteten Bereich des Mundes.

Für die Oberflächenanästhesie können mehrere Formulierungen für Endoskopien, vor Intubationen usw. verwendet werden. Die Pufferung des pH-Wertes von Lidocain macht die lokale Betäubung weniger schmerzhaft. Lidocain-Tropfen können für kurze ophthalmologische Eingriffe am Auge verwendet werden. Es gibt vorläufige Beweise für topisches Lidocain bei neuropathischen Schmerzen und Schmerzen an der Hauttransplantat-Entnahmestelle. Als lokales Betäubungsmittel wird es zur Behandlung des vorzeitigen Samenergusses eingesetzt.

Ein klebendes transdermales Pflaster, das eine Konzentration von 5 % Lidocain in einem Hydrogelverband enthält, ist von der US-Zulassungsbehörde FDA zur Linderung von durch Gürtelrose verursachten Nervenschmerzen zugelassen. Das transdermale Pflaster wird auch bei Schmerzen anderer Ursachen angewendet, wie z. B. komprimierten Nerven und anhaltenden Nervenschmerzen nach einigen Operationen.

Herzrhythmusstörungen

Lidocain ist auch das wichtigste Antiarrhythmikum der Klasse 1b; es wird intravenös zur Behandlung ventrikulärer Arrhythmien (bei akutem Myokardinfarkt, Digoxinvergiftung, Kardioversion oder Herzkatheterisierung) angewendet, wenn Amiodaron nicht verfügbar oder kontraindiziert ist. Lidocain sollte bei dieser Indikation gegeben werden, nachdem Defibrillation, CPR und Vasopressoren eingeleitet wurden. Eine routinemäßige vorbeugende Dosis wird nach Myokardinfarkt nicht mehr empfohlen, da der Gesamtnutzen nicht überzeugend ist.

Epilepsie

Eine Überprüfung aus dem Jahr 2013 zur Behandlung von Anfällen bei Neugeborenen empfahl intravenöses Lidocain als Zweitlinienbehandlung, wenn Phenobarbital die Anfälle nicht stoppt.

Sonstiges

Intravenöse Lidocain-Infusionen werden auch zur Behandlung von chronischen Schmerzen und akuten Operationsschmerzen als opiatsparende Technik eingesetzt. Die Qualität der Evidenz für diese Anwendung ist schlecht, sodass es schwierig ist, sie mit einem Placebo oder einer Epiduralanästhesie zu vergleichen.

Inhaliertes Lidocain kann als peripher wirkender Hustenstiller zur Verringerung des Hustenreflexes eingesetzt werden. Diese Anwendung kann als Sicherheits- und Komfortmaßnahme für Patienten eingesetzt werden, die intubiert werden müssen, da sie das Auftreten von Husten und eventuelle Trachealschäden beim Aufwachen aus der Anästhesie reduziert.

Lidocain kann zusammen mit Ethanol, Ammoniak und Essigsäure auch bei der Behandlung von Quallenstichen helfen, indem es sowohl den betroffenen Bereich betäubt als auch eine weitere Nematozystenausscheidung verhindert.

Bei Gastritis kann das Trinken einer viskosen Lidocain-Formulierung gegen die Schmerzen helfen.

Lidocain CAS 137-58-6 Nebenwirkungen

Interaktionen

Alle Arzneimittel, die auch Liganden von CYP3A4 und CYP1A2 sind, können möglicherweise die Serumspiegel und das Toxizitätspotential erhöhen oder die Serumspiegel und die Wirksamkeit verringern, je nachdem, ob sie die Enzyme induzieren oder hemmen. Medikamente, die das Risiko einer Methämoglobinämie erhöhen können, sollten ebenfalls sorgfältig in Betracht gezogen werden. Dronedaron und liposomales Morphin sind beide absolut kontraindiziert, da sie den Serumspiegel erhöhen können, aber Hunderte anderer Medikamente müssen auf Wechselwirkungen überwacht werden.

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen für die Anwendung von Lidocain sind:

• Herzblock zweiten oder dritten Grades (ohne Herzschrittmacher)
• Schwerer Sinusblock (ohne Schrittmacher)
• Schwerwiegende unerwünschte Arzneimittelwirkung auf Lidocain- oder Amid-Lokalanästhetika
• Überempfindlichkeit gegen Mais und aus Mais verwandte Produkte (in den gemischten Injektionen wird aus Mais gewonnene Dextrose verwendet)
• Gleichzeitige Behandlung mit Chinidin, Flecainid, Disopyramid und Procainamid (Antiarrhythmika der Klasse I)
• Vorherige Anwendung von Amiodaronhydrochlorid
• Adams-Stokes-Syndrom
• Wolff-Parkinson-White-Syndrom
• Die FDA empfiehlt Lidocain viskos nicht zur Behandlung von Zahnungsschmerzen bei Kindern und Säuglingen.

Seien Sie vorsichtig bei Patienten mit diesen:

• Hypotonie nicht auf Arrhythmie zurückzuführen
• Bradykardie
• Beschleunigter idioventrikulärer Rhythmus
• Alten
• Ehlers-Danlos-Syndrome; Die Wirksamkeit von Lokalanästhetika kann reduziert werden
• Pseudocholinesterase-Mangel
• Intraartikuläre Infusion (dies ist keine zugelassene Indikation und kann Hydrolyse verursachen)
• Porphyrie, insbesondere akute intermittierende Porphyrie; Lidocain wurde aufgrund der hepatischen Enzyme, die es induziert, als porphyrogen eingestuft, obwohl klinische Beweise darauf hindeuten, dass dies nicht der Fall ist. Bupivacain ist in diesem Fall eine sichere Alternative.
• Eingeschränkte Leberfunktion – Personen mit eingeschränkter Leberfunktion können bei wiederholter Verabreichung von Lidocain eine Nebenwirkung haben, da das Medikament von der Leber metabolisiert wird. Zu den Nebenwirkungen können neurologische Symptome gehören (z. B. Schwindel, Übelkeit, Muskelkrämpfe, Erbrechen oder Krampfanfälle).

Überdosierung

Überdosierungen von Lidocain können durch übermäßige Verabreichung auf topischem oder parenteralem Wege, versehentliche orale Einnahme topischer Präparate durch Kinder (die anfälliger für Überdosierungen sind), versehentliche intravenöse (eher als subkutane, intrathekale oder parazervikale) Injektion oder längere subkutane Anwendung verursacht werden Infiltrationsanästhesie bei Schönheitsoperationen.

Solche Überdosierungen haben sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen häufig zu schwerer Toxizität oder zum Tod geführt. Lidocain und seine beiden Hauptmetaboliten können in Blut, Plasma oder Serum quantifiziert werden, um die Diagnose potenzieller Vergiftungsopfer zu bestätigen oder um die forensische Untersuchung im Fall einer tödlichen Überdosierung zu unterstützen.

Lidocain wird oft intravenös als Antiarrhythmikum in kritischen kardiologischen Situationen verabreicht. Die Behandlung mit intravenösen Lipidemulsionen (zur parenteralen Ernährung) zur Umkehrung der Toxizität von Lokalanästhetika wird immer häufiger.

Postarthroskopische glenohumerale Chondrolyse

Lidocain in großen Mengen kann für Knorpel toxisch sein und intraartikuläre Infusionen können zu postarthroskopischer glenohumeraler Chondrolyse führen