Introducción general: lidocaína CAS 137-58-6

La lidocaína cas 137-58-6, también conocida como lidocaína, es un anestésico local del tipo aminoamida. También se usa para tratar la taquicardia ventricular. Cuando se usa para anestesia local o bloqueos nerviosos, la lidocaína generalmente comienza a funcionar en varios minutos y dura de media hora a tres horas. Las mezclas de lidocaína también se pueden aplicar directamente sobre la piel o las membranas mucosas para adormecer el área. A menudo se mezcla con una pequeña cantidad de adrenalina (epinefrina) para prolongar sus efectos locales y disminuir el sangrado.

Si se inyecta por vía intravenosa, puede causar efectos cerebrales como confusión, cambios en la visión, entumecimiento, hormigueo y vómitos. Puede causar presión arterial baja y un ritmo cardíaco irregular. Existe la preocupación de que inyectarlo en una articulación pueda causar problemas con el cartílago. Parece ser generalmente seguro para usar en el embarazo. Se puede requerir una dosis más baja en personas con problemas hepáticos. Por lo general, es seguro usarlo en personas alérgicas a la tetracaína o la benzocaína. La lidocaína es un medicamento antiarrítmico del tipo clase Ib. Esto significa que funciona bloqueando los canales de sodio y, por lo tanto, disminuyendo la tasa de contracciones en el corazón. Cuando se inyecta cerca de los nervios, los nervios no pueden conducir señales hacia o desde el cerebro.

La lidocaína se descubrió en 1946 y salió a la venta en 1948. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud. Está disponible como medicamento genérico. En 2019, fue el medicamento número 219 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas.

Lidocaína CAS 137-58-6 Usos médicos

Agente adormecedor local

El perfil de eficacia de la lidocaína como anestésico local se caracteriza por un inicio de acción rápido y una duración intermedia de la eficacia. Por lo tanto, la lidocaína es adecuada para la anestesia por infiltración, bloqueo y superficie. A veces se da preferencia a las sustancias de acción más prolongada, como la bupivacaína, para las anestesias espinal y epidural; Sin embargo, la lidocaína tiene la ventaja de un inicio de acción rápido. Adrenalina vasoconstrictora de las arterias, reduciendo el sangrado y retrasando la reabsorción de la lidocaína, casi duplicando la duración de la anestesia.

La lidocaína es uno de los anestésicos locales más utilizados en odontología. Se puede administrar de múltiples formas, la mayoría de las veces como bloqueo nervioso o infiltración, según el tipo de tratamiento realizado y la zona de la boca trabajada.

Para la anestesia de superficie se pueden utilizar varias formulaciones para endoscopias, antes de intubaciones, etc. Amortiguar el pH de la lidocaína hace que el adormecimiento local sea menos doloroso. Las gotas de lidocaína se pueden usar en los ojos para procedimientos oftálmicos cortos. Existe evidencia tentativa de la lidocaína tópica para el dolor neuropático y el dolor en el sitio donante del injerto de piel. Como agente anestésico local, se utiliza para el tratamiento de la eyaculación precoz.

Un parche transdérmico adhesivo que contiene una concentración de lidocaína al 5% en un vendaje de hidrogel está aprobado por la FDA de EE. UU. para reducir el dolor nervioso causado por el herpes zóster. El parche transdérmico también se usa para el dolor por otras causas, como nervios comprimidos y dolor nervioso persistente después de algunas cirugías.

arritmia cardiaca

La lidocaína es también el fármaco antiarrítmico de clase 1b más importante; se usa por vía intravenosa para el tratamiento de arritmias ventriculares (para infarto agudo de miocardio, intoxicación por digoxina, cardioversión o cateterismo cardíaco) si la amiodarona no está disponible o está contraindicada. Se debe administrar lidocaína para esta indicación después de que se hayan iniciado la desfibrilación, la RCP y los vasopresores. Ya no se recomienda una dosis preventiva de rutina después de un infarto de miocardio ya que el beneficio general no es convincente.

Epilepsia

Una revisión de 2013 sobre el tratamiento de las convulsiones neonatales recomendó la lidocaína intravenosa como tratamiento de segunda línea si el fenobarbital no logra detener las convulsiones.

Otro

Las infusiones de lidocaína intravenosa también se utilizan para tratar el dolor crónico y el dolor quirúrgico agudo como técnica ahorradora de opiáceos. La calidad de la evidencia para este uso es deficiente, por lo que es difícil compararlo con un placebo o una epidural.

La lidocaína inhalada se puede usar como un supresor de la tos que actúa periféricamente para reducir el reflejo de la tos. Esta aplicación se puede implementar como una medida de seguridad y comodidad para los pacientes que deben ser intubados, ya que reduce la incidencia de tos y el daño traqueal que podría causar al salir de la anestesia.

La lidocaína, junto con el etanol, el amoníaco y el ácido acético, también pueden ayudar en el tratamiento de las picaduras de medusas, tanto para adormecer el área afectada como para prevenir una mayor descarga de nematocistos.

Para la gastritis, beber una formulación viscosa de lidocaína puede ayudar con el dolor.

Lidocaína CAS 137-58-6 Efectos adversos

Interacciones

Cualquier fármaco que también sea ligando de CYP3A4 y CYP1A2 puede aumentar potencialmente los niveles séricos y el potencial de toxicidad o disminuir los niveles séricos y la eficacia, dependiendo de si inducen o inhiben las enzimas, respectivamente. Los medicamentos que pueden aumentar la posibilidad de metahemoglobinemia también deben considerarse cuidadosamente. Tanto la dronedarona como la morfina liposomal son absolutamente una contraindicación, ya que pueden aumentar los niveles séricos, pero cientos de otros medicamentos requieren un seguimiento de la interacción.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones absolutas para el uso de lidocaína incluyen:

• Bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado (sin marcapasos)
• Bloqueo sinoauricular severo (sin marcapasos)
• Reacción adversa grave a la lidocaína o anestésicos locales de amida
• Hipersensibilidad al maíz y productos relacionados con el maíz (la dextrosa derivada del maíz se usa en las inyecciones mixtas)
• Tratamiento concomitante con quinidina, flecainida, disopiramida y procainamida (agentes antiarrítmicos de clase I)
• Uso previo de clorhidrato de amiodarona
• Síndrome de Adams-Stokes
• Síndrome de Wolff-Parkinson-White
• La FDA no recomienda la lidocaína viscosa para tratar el dolor de la dentición en niños y bebés.

Tenga precaución en pacientes con cualquiera de estos:

• Hipotensión no debida a arritmia
• bradicardia
• Ritmo idioventricular acelerado
• Anciano
• síndromes de Ehlers-Danlos; la eficacia de los anestésicos locales puede reducirse
• Deficiencia de pseudocolinesterasa
• Infusión intraarticular (esta no es una indicación aprobada y puede causar hidrólisis)
• porfiria, especialmente porfiria intermitente aguda; la lidocaína se ha clasificado como porfirogénica debido a las enzimas hepáticas que induce, aunque la evidencia clínica sugiere que no lo es. La bupivacaína es una alternativa segura en este caso.
• Deterioro de la función hepática: las personas con función hepática disminuida pueden tener una reacción adversa a la administración repetida de lidocaína porque el fármaco se metaboliza en el hígado. Las reacciones adversas pueden incluir síntomas neurológicos (por ejemplo, mareos, náuseas, calambres musculares, vómitos o convulsiones).

sobredosis

Las sobredosis de lidocaína pueden resultar de la administración excesiva por vía tópica o parenteral, ingestión oral accidental de preparaciones tópicas por parte de niños (que son más susceptibles a la sobredosis), inyección intravenosa accidental (en lugar de subcutánea, intratecal o paracervical) o uso prolongado de preparaciones subcutáneas. Anestesia por infiltración durante la cirugía estética.

Tales sobredosis a menudo han provocado toxicidad grave o la muerte tanto en niños como en adultos. La lidocaína y sus dos metabolitos principales se pueden cuantificar en sangre, plasma o suero para confirmar el diagnóstico de posibles víctimas de envenenamiento o para ayudar en la investigación forense en caso de sobredosis fatal.

La lidocaína a menudo se administra por vía intravenosa como agente antiarrítmico en situaciones críticas de atención cardíaca. El tratamiento con emulsiones lipídicas intravenosas (utilizadas para la alimentación parenteral) para revertir los efectos de la toxicidad de los anestésicos locales es cada vez más común.

Condrólisis glenohumeral postartroscópica

La lidocaína en grandes cantidades puede ser tóxica para el cartílago y las infusiones intraarticulares pueden provocar condrólisis glenohumeral postartroscópica.