Introduction générale : Lidocaïne CAS 137-58-6

La lidocaïne cas 137-58-6, également connue sous le nom de lignocaïne, est un anesthésique local de type amide. Il est également utilisé pour traiter la tachycardie ventriculaire. Lorsqu’elle est utilisée pour une anesthésie locale ou des blocs nerveux, la lidocaïne commence généralement à agir en quelques minutes et dure entre une demi-heure et trois heures. Les mélanges de lidocaïne peuvent également être appliqués directement sur la peau ou les muqueuses pour engourdir la zone. Il est souvent mélangé à une petite quantité d’adrénaline (épinéphrine) pour prolonger ses effets locaux et diminuer les saignements.

S’il est injecté par voie intraveineuse, il peut provoquer des effets cérébraux tels que confusion, troubles de la vision, engourdissements, picotements et vomissements. Cela peut entraîner une pression artérielle basse et un rythme cardiaque irrégulier. On craint que son injection dans une articulation ne cause des problèmes de cartilage. Il semble être généralement sans danger pour une utilisation pendant la grossesse. Une dose plus faible peut être nécessaire chez les personnes ayant des problèmes de foie. Il est généralement sans danger pour les personnes allergiques à la tétracaïne ou à la benzocaïne. La lidocaïne est un médicament anti-arythmique de type classe Ib. Cela signifie qu’il agit en bloquant les canaux sodiques et en diminuant ainsi le taux de contractions dans le cœur. Lorsqu’ils sont injectés près des nerfs, les nerfs ne peuvent pas transmettre de signaux vers ou depuis le cerveau.

La lidocaïne a été découverte en 1946 et mise en vente en 1948. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l’Organisation mondiale de la santé. Il est disponible en tant que médicament générique. En 2019, c’était le 219e médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de 2 millions d’ordonnances.

Lidocaïne CAS 137-58-6 Utilisations médicales

Agent anesthésiant local

Le profil d’efficacité de la lidocaïne en tant qu’anesthésique local se caractérise par un début d’action rapide et une durée d’efficacité intermédiaire. Par conséquent, la lidocaïne convient à l’infiltration, au bloc et à l’anesthésie de surface. Les substances à action plus longue telles que la bupivacaïne sont parfois privilégiées pour les anesthésies rachidiennes et péridurales ; la lidocaïne, cependant, a l’avantage d’un début d’action rapide. L’adrénaline vasoconstricteur des artères, réduisant les saignements et retardant la résorption de la lidocaïne, doublant presque la durée de l’anesthésie.

La lidocaïne est l’un des anesthésiques locaux les plus couramment utilisés en dentisterie. Elle peut être administrée de multiples façons, le plus souvent sous forme de bloc nerveux ou d’infiltration, selon le type de traitement effectué et la zone de la bouche travaillée.

Pour l’anesthésie de surface, plusieurs formulations peuvent être utilisées pour les endoscopies, avant les intubations, etc. Le tamponnage du pH de la lidocaïne rend l’engourdissement local moins douloureux. Les gouttes de lidocaïne peuvent être utilisées sur les yeux pour de courtes procédures ophtalmiques. Il existe des preuves provisoires de la lidocaïne topique pour la douleur neuropathique et la douleur au site donneur de greffe de peau. En tant qu’agent anesthésiant local, il est utilisé pour le traitement de l’éjaculation précoce.

Un patch transdermique adhésif contenant une concentration de 5% de lidocaïne dans un bandage hydrogel, est approuvé par la FDA américaine pour réduire les douleurs nerveuses causées par le zona. Le patch transdermique est également utilisé pour la douleur d’autres causes, telles que les nerfs comprimés et les douleurs nerveuses persistantes après certaines interventions chirurgicales.

Arythmie cardiaque

La lidocaïne est également le médicament antiarythmique de classe 1b le plus important ; il est utilisé par voie intraveineuse pour le traitement des arythmies ventriculaires (pour l’infarctus aigu du myocarde, l’empoisonnement à la digoxine, la cardioversion ou le cathétérisme cardiaque) si l’amiodarone n’est pas disponible ou contre-indiquée. La lidocaïne doit être administrée pour cette indication après le début de la défibrillation, de la RCR et des vasopresseurs. Une dose préventive systématique n’est plus recommandée après un infarctus du myocarde car le bénéfice global n’est pas convaincant.

Épilepsie

Une revue de 2013 sur le traitement des crises néonatales a recommandé la lidocaïne intraveineuse comme traitement de deuxième intention si le phénobarbital ne parvient pas à arrêter les crises.

Autre

Les perfusions intraveineuses de lidocaïne sont également utilisées pour traiter la douleur chronique et la douleur chirurgicale aiguë en tant que technique d’épargne des opiacés. La qualité des preuves de cette utilisation est médiocre, il est donc difficile de la comparer à un placebo ou à une péridurale.

La lidocaïne inhalée peut être utilisée comme antitussif agissant périphériquement pour réduire le réflexe de toux. Cette application peut être mise en œuvre comme mesure de sécurité et de confort pour les patients qui doivent être intubés, car elle réduit l’incidence de la toux et les dommages trachéaux qu’elle pourrait causer à la sortie de l’anesthésie.

La lidocaïne, ainsi que l’éthanol, l’ammoniac et l’acide acétique, peuvent également aider à traiter les piqûres de méduses, à la fois engourdissant la zone touchée et en empêchant la décharge ultérieure de nématocystes.

Pour la gastrite, boire une formulation visqueuse de lidocaïne peut aider à soulager la douleur.

Lidocaïne CAS 137-58-6 Effets indésirables

Interactions

Tous les médicaments qui sont également des ligands du CYP3A4 et du CYP1A2 peuvent potentiellement augmenter les taux sériques et le potentiel de toxicité ou diminuer les taux sériques et l’efficacité, selon qu’ils induisent ou inhibent les enzymes, respectivement. Les médicaments qui peuvent augmenter le risque de méthémoglobinémie doivent également être considérés avec soin. La dronédarone et la morphine liposomale sont toutes deux absolument contre-indiquées, car elles peuvent augmenter les taux sériques, mais des centaines d’autres médicaments nécessitent une surveillance des interactions.

Contre-indications

Les contre-indications absolues à l’utilisation de la lidocaïne comprennent :

• Bloc cardiaque, deuxième ou troisième degré (sans stimulateur cardiaque)
• Bloc sino-auriculaire sévère (sans stimulateur cardiaque)
• Réaction indésirable grave à la lidocaïne ou aux anesthésiques locaux de type amide
• Hypersensibilité au maïs et aux produits dérivés du maïs (le dextrose dérivé du maïs est utilisé dans les injections mixtes)
• Traitement concomitant par quinidine, flécaïnide, disopyramide et procaïnamide (agents antiarythmiques de classe I)
• Utilisation antérieure de chlorhydrate d’amiodarone
• Syndrome d’Adams-Stokes
• Syndrome de Wolff-Parkinson-White
• La FDA ne recommande pas la Lidocaïne visqueuse pour traiter les douleurs de dentition chez les enfants et les nourrissons.

Faites preuve de prudence chez les patients présentant l’un de ces éléments :

• Hypotension non due à une arythmie
• Bradycardie
• Rythme idioventriculaire accéléré
• Âgé
• syndromes d’Ehlers-Danlos ; l’efficacité des anesthésiques locaux peut être réduite
• Déficit en pseudocholinestérase
• Perfusion intra-articulaire (ceci n’est pas une indication approuvée et peut provoquer une hydrolyse)
• Porphyrie, en particulier porphyrie aiguë intermittente ; la lidocaïne a été classée comme porphyrogène en raison des enzymes hépatiques qu’elle induit, bien que les preuves cliniques suggèrent que ce n’est pas le cas. La bupivacaïne est une alternative sûre dans ce cas.
• Fonction hépatique altérée – les personnes dont la fonction hépatique est réduite peuvent avoir une réaction indésirable à l’administration répétée de lidocaïne car le médicament est métabolisé par le foie. Les effets indésirables peuvent inclure des symptômes neurologiques (par exemple des étourdissements, des nausées, des crampes musculaires, des vomissements ou des convulsions).

Surdosage

Les surdosages de lidocaïne peuvent résulter d’une administration excessive par voie topique ou parentérale, d’une ingestion orale accidentelle de préparations topiques par des enfants (qui sont plus sensibles au surdosage), d’une injection intraveineuse accidentelle (plutôt que sous-cutanée, intrathécale ou paracervicale) ou d’une utilisation prolongée de préparations sous-cutanées. anesthésie par infiltration au cours de la chirurgie esthétique.

De telles surdoses ont souvent entraîné une toxicité grave ou la mort chez les enfants et les adultes. La lidocaïne et ses deux principaux métabolites peuvent être quantifiés dans le sang, le plasma ou le sérum pour confirmer le diagnostic de victimes potentielles d’empoisonnement ou pour faciliter l’enquête médico-légale en cas de surdosage mortel.

La lidocaïne est souvent administrée par voie intraveineuse comme agent antiarythmique dans des situations critiques de soins cardiaques. Le traitement avec des émulsions lipidiques intraveineuses (utilisées pour l’alimentation parentérale) pour inverser les effets de la toxicité des anesthésiques locaux est de plus en plus courant.

Chondrolyse gléno-humérale post-arthroscopique

La lidocaïne en grande quantité peut être toxique pour le cartilage et les perfusions intra-articulaires peuvent entraîner une chondrolyse gléno-humérale post-arthroscopique.