Introduzione generale: Lidocaina CAS 137-58-6

La lidocaina cas 137-58-6, nota anche come lignocaina, è un anestetico locale del tipo aminoammidico. Viene anche usato per trattare la tachicardia ventricolare. Quando viene utilizzata per l’anestesia locale o per i blocchi nervosi, la lidocaina inizia in genere a funzionare entro alcuni minuti e dura da mezz’ora a tre ore. Le miscele di lidocaina possono anche essere applicate direttamente sulla pelle o sulle mucose per intorpidire l’area. Viene spesso miscelato con una piccola quantità di adrenalina (epinefrina) per prolungarne gli effetti locali e diminuire il sanguinamento.

Se iniettato per via endovenosa, può causare effetti cerebrali come confusione, alterazioni della vista, intorpidimento, formicolio e vomito. Può causare pressione sanguigna bassa e battito cardiaco irregolare. Si teme che iniettarlo in un’articolazione possa causare problemi alla cartilagine. Sembra essere generalmente sicuro per l’uso in gravidanza. Una dose più bassa può essere richiesta in quelli con problemi al fegato. Di solito è sicuro da usare in quelli allergici alla tetracaina o alla benzocaina. La lidocaina è un farmaco antiaritmico di tipo Ib. Ciò significa che agisce bloccando i canali del sodio e riducendo così il tasso di contrazioni nel cuore. Quando vengono iniettati vicino ai nervi, i nervi non possono condurre segnali da o verso il cervello.

La lidocaina fu scoperta nel 1946 e fu messa in vendita nel 1948. È nell’elenco dei farmaci essenziali dell’Organizzazione mondiale della sanità. È disponibile come farmaco generico. Nel 2019 è stato il 219° farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre 2 milioni di prescrizioni.

Lidocaina CAS 137-58-6 Usi medici

Agente paralizzante locale

Il profilo di efficacia della lidocaina come anestetico locale è caratterizzato da un rapido inizio d’azione e da una durata intermedia dell’efficacia. Pertanto, la lidocaina è adatta per l’infiltrazione, il blocco e l’anestesia di superficie. Sostanze ad azione prolungata come la bupivacaina sono talvolta preferite per le anestesie spinali ed epidurali; la lidocaina, tuttavia, ha il vantaggio di un rapido inizio d’azione. L’adrenalina vasocostrittori delle arterie, riducendo il sanguinamento e ritardando il riassorbimento della lidocaina, quasi raddoppiando la durata dell’anestesia.

La lidocaina è uno degli anestetici locali più comunemente usati in odontoiatria. Può essere somministrato in molteplici modi, il più delle volte come blocco nervoso o infiltrazione, a seconda del tipo di trattamento effettuato e della zona della bocca su cui si lavora.

Per l’anestesia di superficie, possono essere utilizzate diverse formulazioni per endoscopie, prima dell’intubazione, ecc. Tamponare il pH della lidocaina rende l’intorpidimento locale meno doloroso. Le gocce di lidocaina possono essere utilizzate sugli occhi per brevi procedure oftalmiche. Esistono prove provvisorie per la lidocaina topica per il dolore neuropatico e il dolore al sito del donatore di innesto cutaneo. Come agente paralizzante locale, viene utilizzato per il trattamento dell’eiaculazione precoce.

Un cerotto transdermico adesivo contenente una concentrazione del 5% di lidocaina in una benda di idrogel è approvato dalla FDA statunitense per ridurre il dolore ai nervi causato dall’herpes zoster. Il cerotto transdermico viene utilizzato anche per il dolore di altre cause, come i nervi compressi e il dolore nervoso persistente dopo alcuni interventi chirurgici.

Aritmia cardiaca

La lidocaina è anche il più importante farmaco antiaritmico di classe 1b; è usato per via endovenosa per il trattamento delle aritmie ventricolari (per infarto miocardico acuto, avvelenamento da digossina, cardioversione o cateterizzazione cardiaca) se l’amiodarone non è disponibile o è controindicato. La lidocaina deve essere somministrata per questa indicazione dopo l’inizio della defibrillazione, della RCP e dei vasopressori. Una dose preventiva di routine non è più raccomandata dopo un infarto del miocardio poiché il beneficio complessivo non è convincente.

Epilessia

Una revisione del 2013 sul trattamento delle convulsioni neonatali ha raccomandato la lidocaina per via endovenosa come trattamento di seconda linea se il fenobarbital non riesce a fermare le convulsioni.

Altro

Le infusioni di lidocaina per via endovenosa sono anche utilizzate per trattare il dolore cronico e il dolore chirurgico acuto come tecnica di risparmio di oppiacei. La qualità dell’evidenza per questo uso è scarsa, quindi è difficile confrontarla con un placebo o un’epidurale.

La lidocaina per via inalatoria può essere utilizzata come sedativo della tosse agendo in modo periferico per ridurre il riflesso della tosse. Questa applicazione può essere implementata come misura di sicurezza e comfort per i pazienti che devono essere intubati, poiché riduce l’incidenza di tosse e qualsiasi danno tracheale che potrebbe causare quando escono dall’anestesia.

La lidocaina, insieme all’etanolo, all’ammoniaca e all’acido acetico, può anche aiutare nel trattamento delle punture di meduse, intorpidendo l’area interessata e prevenendo l’ulteriore secrezione di nematocisti.

Per la gastrite, bere una formulazione viscosa di lidocaina può aiutare con il dolore.

Lidocaina CAS 137-58-6 Effetti avversi

Interazioni

Tutti i farmaci che sono anche ligandi di CYP3A4 e CYP1A2 possono potenzialmente aumentare i livelli sierici e il potenziale di tossicità o diminuire i livelli sierici e l’efficacia, a seconda che inducano o inibiscano gli enzimi, rispettivamente. Anche i farmaci che possono aumentare la possibilità di metaemoglobinemia dovrebbero essere considerati attentamente. Dronedarone e morfina liposomiale sono entrambi assolutamente una controindicazione, poiché possono aumentare i livelli sierici, ma centinaia di altri farmaci richiedono il monitoraggio per l’interazione.

Controindicazioni

Le controindicazioni assolute per l’uso della lidocaina includono:

• Blocco cardiaco, secondo o terzo grado (senza pacemaker)
• Blocco senoatriale grave (senza pacemaker)
• Grave reazione avversa al farmaco alla lidocaina o agli anestetici locali amidici
• Ipersensibilità al mais e ai prodotti correlati al mais (il destrosio derivato dal mais viene utilizzato nelle iniezioni miste)
• Trattamento concomitante con chinidina, flecainide, disopiramide e procainamide (agenti antiaritmici di classe I)
• Uso precedente di amiodarone cloridrato
• Sindrome di Adams-Stokes
• Sindrome di Wolff-Parkinson-White
• La FDA non raccomanda la lidocaina viscosa per il trattamento del dolore alla dentizione nei bambini e nei neonati.

Prestare attenzione nei pazienti con uno di questi:

• Ipotensione non dovuta ad aritmia
• Bradicardia
• Ritmo idioventricolare accelerato
• Anziano
• sindromi di Ehlers-Danlos; l’efficienza degli anestetici locali può essere ridotta
• Deficit di pseudocolinesterasi
• Infusione intra-articolare (questa non è un’indicazione approvata e può causare idrolisi)
• Porfiria, in particolare porfiria intermittente acuta; la lidocaina è stata classificata come porfirogena a causa degli enzimi epatici che induce, sebbene l’evidenza clinica suggerisca che non lo sia. La bupivacaina è un’alternativa sicura in questo caso.
• Compromissione della funzionalità epatica: le persone con ridotta funzionalità epatica possono avere una reazione avversa alla somministrazione ripetuta di lidocaina perché il farmaco viene metabolizzato dal fegato. Le reazioni avverse possono includere sintomi neurologici (ad es. vertigini, nausea, crampi muscolari, vomito o convulsioni).

Sovradosaggio

Sovradosaggi di lidocaina possono derivare da somministrazione eccessiva per via topica o parenterale, ingestione orale accidentale di preparati topici da parte dei bambini (che sono più suscettibili al sovradosaggio), iniezione endovenosa accidentale (piuttosto che sottocutanea, intratecale o paracervicale) o uso prolungato di anestesia di infiltrazione durante la chirurgia estetica.

Tali sovradosaggi hanno spesso portato a grave tossicità o morte sia nei bambini che negli adulti. La lidocaina e i suoi due principali metaboliti possono essere quantificati nel sangue, plasma o siero per confermare la diagnosi di potenziali vittime di avvelenamento o per assistere l’indagine forense in caso di sovradosaggio fatale.

La lidocaina viene spesso somministrata per via endovenosa come agente antiaritmico in situazioni critiche di assistenza cardiaca. Il trattamento con emulsioni lipidiche per via endovenosa (usate per l’alimentazione parenterale) per invertire gli effetti della tossicità dell’anestetico locale sta diventando più comune.

Condrolisi gleno-omerale postartroscopica

La lidocaina in grandi quantità può essere tossica per la cartilagine e le infusioni intra-articolari possono portare a condrolisi gleno-omerale postartroscopica.