Introdução Geral: Lidocaína CAS 137-58-6

A lidocaína cas 137-58-6, também conhecida como lidocaína, é um anestésico local do tipo aminoamida. Também é usado para tratar a taquicardia ventricular. Quando usada para anestesia local ou bloqueios nervosos, a lidocaína normalmente começa a funcionar em alguns minutos e dura de meia hora a três horas. As misturas de lidocaína também podem ser aplicadas diretamente na pele ou nas membranas mucosas para anestesiar a área. Muitas vezes é misturado com uma pequena quantidade de adrenalina (epinefrina) para prolongar seus efeitos locais e diminuir o sangramento.

Se injetado por via intravenosa, pode causar efeitos cerebrais como confusão, alterações na visão, dormência, formigamento e vômito. Pode causar pressão arterial baixa e frequência cardíaca irregular. Há preocupações de que injetá-lo em uma articulação possa causar problemas com a cartilagem. Parece ser geralmente seguro para uso na gravidez. Uma dose mais baixa pode ser necessária em pessoas com problemas no fígado. Geralmente é seguro usar naqueles alérgicos à tetracaína ou benzocaína. A lidocaína é um medicamento antiarrítmico do tipo classe Ib. Isso significa que funciona bloqueando os canais de sódio e, assim, diminuindo a taxa de contrações no coração. Quando injetados perto dos nervos, os nervos não podem conduzir sinais de ou para o cérebro.

A lidocaína foi descoberta em 1946 e começou a ser vendida em 1948. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde. Está disponível como um medicamento genérico. Em 2019, foi o 219º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 2 milhões de prescrições.

Lidocaína CAS 137-58-6 Usos médicos

Agente de anestesia local

O perfil de eficácia da lidocaína como anestésico local é caracterizado por um rápido início de ação e duração intermediária de eficácia. Portanto, a lidocaína é adequada para infiltração, bloqueio e anestesia de superfície. Substâncias de ação mais prolongada, como a bupivacaína, às vezes são preferidas para raquianestesia e anestesia peridural; a lidocaína, no entanto, tem a vantagem de um rápido início de ação. Artérias vasoconstritoras de adrenalina, reduzindo o sangramento e retardando a reabsorção da lidocaína, quase dobrando a duração da anestesia.

A lidocaína é um dos anestésicos locais mais utilizados na odontologia. Pode ser administrado de várias maneiras, na maioria das vezes como bloqueio de nervo ou infiltração, dependendo do tipo de tratamento realizado e da área da boca trabalhada.

Para anestesia de superfície, várias formulações podem ser usadas para endoscopias, antes de intubações, etc. O tamponamento do pH da lidocaína torna o entorpecimento local menos doloroso. As gotas de lidocaína podem ser usadas nos olhos para procedimentos oftalmológicos curtos. Há evidências provisórias de lidocaína tópica para dor neuropática e dor no local doador de enxerto de pele. Como agente anestésico local, é usado para o tratamento da ejaculação precoce.

Um adesivo transdérmico contendo uma concentração de 5% de lidocaína em um curativo de hidrogel, é aprovado pelo FDA dos EUA para reduzir a dor nos nervos causada por telhas. O adesivo transdérmico também é usado para dores de outras causas, como nervos comprimidos e dores persistentes nos nervos após algumas cirurgias.

Arritmia cardíaca

A lidocaína também é o fármaco antiarrítmico da classe 1b mais importante; é usado por via intravenosa para o tratamento de arritmias ventriculares (para infarto agudo do miocárdio, envenenamento por digoxina, cardioversão ou cateterismo cardíaco) se a amiodarona não estiver disponível ou for contraindicada. A lidocaína deve ser administrada para esta indicação após o início da desfibrilação, RCP e vasopressores. Uma dose preventiva de rotina não é mais recomendada após o infarto do miocárdio, pois o benefício geral não é convincente.

Epilepsia

Uma revisão de 2013 sobre o tratamento de convulsões neonatais recomendou a lidocaína intravenosa como tratamento de segunda linha se o fenobarbital não conseguir interromper as convulsões.

Outro

As infusões intravenosas de lidocaína também são usadas para tratar a dor crônica e a dor cirúrgica aguda como uma técnica poupadora de opiáceos. A qualidade da evidência para esse uso é ruim, por isso é difícil compará-lo com um placebo ou uma epidural.

A lidocaína inalada pode ser usada como supressor da tosse atuando perifericamente para reduzir o reflexo da tosse. Este aplicativo pode ser implementado como medida de segurança e conforto para pacientes que precisam ser intubados, pois reduz a incidência de tosse e qualquer dano traqueal que possa causar ao sair da anestesia.

A lidocaína, juntamente com etanol, amônia e ácido acético, também pode ajudar no tratamento de picadas de água-viva, entorpecendo a área afetada e evitando mais descargas de nematocistos.

Para gastrite, beber uma formulação viscosa de lidocaína pode ajudar com a dor.

Lidocaína CAS 137-58-6 Efeitos adversos

Interações

Quaisquer medicamentos que também sejam ligantes de CYP3A4 e CYP1A2 podem aumentar os níveis séricos e o potencial de toxicidade ou diminuir os níveis séricos e a eficácia, dependendo se induzem ou inibem as enzimas, respectivamente. Medicamentos que podem aumentar a chance de metemoglobinemia também devem ser considerados com cuidado. A dronedarona e a morfina lipossomal são absolutamente uma contraindicação, pois podem aumentar os níveis séricos, mas centenas de outros medicamentos requerem monitoramento para interação.

Contra-indicações

As contraindicações absolutas para o uso de lidocaína incluem:

• Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau (sem marcapasso)
• Bloqueio sinoatrial grave (sem marcapasso)
• Reação adversa grave ao medicamento aos anestésicos locais lidocaína ou amida
• Hipersensibilidade ao milho e produtos relacionados ao milho (a dextrose derivada do milho é usada nas injeções mistas)
• Tratamento concomitante com quinidina, flecainida, disopiramida e procainamida (agentes antiarrítmicos classe I)
• Uso prévio de cloridrato de amiodarona
• Síndrome de Adams-Stokes
• Síndrome de Wolff-Parkinson-White
• O FDA não recomenda Lidocaína viscosa para tratar a dor da dentição em crianças e bebês.

Tenha cuidado em pacientes com qualquer um destes:

• Hipotensão não devido a arritmia
• Bradicardia
• Ritmo idioventricular acelerado
• Idoso
• síndromes de Ehlers-Danlos; eficiência dos anestésicos locais pode ser reduzida
• Deficiência de pseudocolinesterase
• Infusão intra-articular (esta não é uma indicação aprovada e pode causar hidrólise)
• Porfiria, especialmente porfiria intermitente aguda; A lidocaína foi classificada como porfirogênica devido às enzimas hepáticas que induz, embora as evidências clínicas sugiram que não seja. A bupivacaína é uma alternativa segura neste caso.
• Função hepática prejudicada – pessoas com função hepática diminuída podem ter uma reação adversa à administração repetida de lidocaína porque a droga é metabolizada pelo fígado. As reações adversas podem incluir sintomas neurológicos (por exemplo, tonturas, náuseas, cãibras musculares, vómitos ou convulsões).

Superdosagem

A superdosagem de lidocaína pode resultar de administração excessiva por via tópica ou parenteral, ingestão oral acidental de preparações tópicas por crianças (que são mais suscetíveis à superdosagem), injeção intravenosa acidental (em vez de subcutânea, intratecal ou paracervical) ou uso prolongado de anestesia infiltrativa durante a cirurgia estética.

Essas overdoses muitas vezes levaram a toxicidade grave ou morte em crianças e adultos. A lidocaína e seus dois principais metabólitos podem ser quantificados no sangue, plasma ou soro para confirmar o diagnóstico de potenciais vítimas de envenenamento ou para auxiliar a investigação forense em caso de overdose fatal.

A lidocaína é frequentemente administrada por via intravenosa como agente antiarrítmico em situações críticas de cuidados cardíacos. O tratamento com emulsões lipídicas intravenosas (usadas para alimentação parenteral) para reverter os efeitos da toxicidade dos anestésicos locais está se tornando mais comum.

Condrólise glenoumeral pós-artroscópica

A lidocaína em grandes quantidades pode ser tóxica para a cartilagem e as infusões intra-articulares podem levar à condrólise glenoumeral pós-troscópica.