AmarvelBio

премьера продукта

Диметокаин, также известный как DMC или ларокаин, представляет собой соединение со стимулирующим эффектом. Этот эффект напоминает эффект кокаина, хотя диметокаин менее сильнодействующий. Как и кокаин, диметокаин вызывает привыкание из-за стимуляции пути вознаграждения в мозге. Однако диметокаин является легальным заменителем кокаина в некоторых странах и даже внесен в список Европейского центра мониторинга наркотиков и наркомании (EMCDDA) в категории «синтетические производные кокаина». Структура диметокаина, представляющего собой эфир 4-аминобензойной кислоты, напоминает прокаин. Он находится в виде белого порошка при комнатной температуре.

• История

Диметокаин был первоначально синтезирован компанией Hoffmann-La Roche в 1930 году. Он продавался под торговой маркой ларокаин. В 1930-х годах диметокаин приобрел популярность в США в качестве местного анестетика. Так же, как кокаин и прокаин, он применялся во время операций, прежде всего в стоматологии, офтальмологии и отоларингологии. Однако в 1940-х годах он был изъят из продажи из-за его психоактивных эффектов и риска привыкания. В настоящее время диметокаином злоупотребляют из-за этих психоактивных эффектов. Он продается как суррогат кокаина, чтобы обойти проблемы законодательства.

Основная информация и химические свойства

• Основная информация

Наименование товара:	Диметокаин
Синонимы:	Диметокаин; NSC 68927; 3-диэтиламино-2,2-диметилпропил-4-аминобензоат; 3-(диэтиламино)-2,2-диметилпропиловый эфир 4-аминобензойной кислоты; 3-(диэтиламино)-2,2-диметил-1-пропанол. п-аминобензоат; ларокаин; п-аминобензойная кислота 3-(диэтиламино)-2,2-диметилпропил; п-аминобензойная кислота 3-(диэтиламино)-2,2-диметилпропиловый эфир
КАС:	94-15-5
MF:	C16H26N2O2
MW:	278.39
ЭИНЕКС:	1592732-453-0
Категории товаров:	химические исследования; медицинский класс; фармацевтический промежуточный продукт; 94-15-5
Мол файл:	94-15-5.моль

• Химические свойства

Химия и фармакология диметокаина

• Химия

Диметокаин имеет структуру, которая ближе к прокаину, наркотику, у которого отсутствуют психоактивные эффекты, чем к кокаину. Основное отличие состоит в том, что в нем отсутствует тропановое кольцо.

• Фармакология

Он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Возможные действия на других площадках не рассматривались.

Препарат был лишь немного менее эффективен, чем кокаин, для вытеснения мазиндола в переносчике дофамина (DAT).

Потенциал ингибирования обратного захвата DA, по-видимому, идет в следующем порядке: кокаин> диметокаин> тетракаин> прокаин> хлорпрокаин.

Диметокаин повышал уровень дофамина в прилежащем ядре у крыс. Также было показано, что он повышает уровень дофамина в полосатом теле.

EC500 (концентрация для 500% базального уровня) в полосатом теле

Кокаин: 15 мкм

Диметокаин: 57 мкм

Прокаин: 3,5 мМ

Дискриминационный стимул

В некоторых исследованиях по дискриминации наркотиков было обнаружено, что он в 2-3 раза менее эффективен, чем кокаин.

Диметокаин полностью заменял кокаин, когда крыс обучали отличать кокаин от физиологического раствора. Он также полностью заменял, когда крыс обучали отличать кокаин от прокаина, что еще больше указывает на кокаиноподобные эффекты.

• Фармакокинетика

Исследование его фармакокинетики на крысах показало активный метаболизм. Наиболее важными стадиями фазы 1 были гидроксилирование и деэтилирование. Наиболее важными этапами фазы 2 были ацетилирование и глюкуронирование.

Тесты in vitro выявили роль CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. N-ацетилирование осуществлялось NAT2, но не NAT1.

Диметокаин Эффективность и побочные эффекты

Как и кокаин, диметокаин ингибирует поглощение дофамина в мозге, вмешиваясь в транспортеры дофамина. Эффективность этих препаратов связана с их сродством к переносчикам дофамина и их способностью ингибировать поглощение дофамина.

В исследованиях на макаках-резусах сродство диметокаина к переносчикам дофамина меньше, чем у кокаина, тогда как способность диметокаина ингибировать поглощение дофамина аналогична. Это означает, что для достижения аналогичного ответа требуется больше диметокаина. Пиковые эффекты проявлялись в течение 10–20 минут после инъекции и снижались до исходного уровня в течение часа.

Диметокаином часто злоупотребляют как законным заменителем кокаина. Препарат вводят внутривенно или назально, поскольку прием внутрь приведет к быстрому гидролизу. Положительными эффектами являются эйфория, возбуждение, повышенная разговорчивость и подъем настроения. Однако, поскольку препарат действует так же, как кокаин, он имеет сопоставимые негативные побочные эффекты. К таким побочным эффектам относятся: тахикардия, затрудненное дыхание, боль в груди, сужение сосудов, бессонница, паранойя и тревога. Диметокаин, вероятно, вызывает более серьезные проблемы со здоровьем, чем кокаин. Это связано с тем, что необходимо вводить больше диметокаина, чтобы вызвать такое же чувство эйфории, что приводит к большему риску негативных эффектов.

Токсичность диметокаина

• Люди

Известно, что кокаин и другие местные анестетики вызывают кардиотоксичность, блокируя натриевые каналы. Однако не было опубликовано никаких сообщений об этих же кардиотоксических эффектах, связанных с диметокаином. Было проведено мало исследований токсичности диметокаина для человека, поэтому точные смертельные или фармакологические дозы неизвестны.

• Животные

Для мышей доза, при которой возникает острая токсичность, при внутривенном введении составляет 40 мг/кг, а при подкожной инъекции (инъекция в слой кожи непосредственно под дерму и эпидермис) — 380 мг/кг. Смертельная доза диметокаина для мыши составляет 0,3 г на килограмм массы тела.

Испытание на сужение брюшной полости проводили на мышах с использованием доз 5, 10 и 20 мг/кг диметокаина, которые вводили подкожно. Этот тест показал индуцированные дозозависимые антиноцицептивные реакции, которые представляют собой процессы, блокирующие обнаружение болевого или вредного стимула сенсорными нейронами.

Нарушение процессов памяти оказалось токсическим эффектом в тесте приподнятого крестообразного лабиринта у мышей.

Правовой статус диметокаина

• Неконтролируемый

США (по состоянию на февраль 2017 г.)

• Контролируется (список может быть неполным)

Германии, Ирландии и Румынии.

Способы получения диметокаина

AmarvelBio поставляет необработанный порошок диметокаина Cas 94-15-5 для лабораторных исследований. Если вы заинтересованы в этом, пожалуйста, просмотрите страница магазина увидеть больше.

Ссылка:

• «Диметокаин – Класс наркотиков». Класс наркотиков. Проверено 16 марта 2018 г. .
• Мейер М.Р., Линдауэр С., Маурер Х.Х. (февраль 2014 г.). «Диметокаин, синтетическое производное кокаина: исследования его метаболизма in vitro, катализируемого P450 и NAT2». Токсикологические письма. 225 (1): 139–46.