Общее введение: лидокаин CAS 137-58-6

Lidocaine cas 137-58-6, also known as lignocaine, is a local anaesthetic of the amino amide type. Он также используется для лечения желудочковой тахикардии. При использовании для местной анестезии или блокады нервов лидокаин обычно начинает действовать в течение нескольких минут и длится от получаса до трех часов. Смеси лидокаина также можно наносить непосредственно на кожу или слизистые оболочки, чтобы вызвать онемение. Его часто смешивают с небольшим количеством адреналина (эпинефрина), чтобы продлить его местное действие и уменьшить кровотечение.

При внутривенном введении он может вызвать церебральные эффекты, такие как спутанность сознания, изменения зрения, онемение, покалывание и рвота. Это может вызвать низкое кровяное давление и нерегулярный сердечный ритм. Есть опасения, что введение его в сустав может вызвать проблемы с хрящом. По-видимому, в целом безопасно для использования во время беременности. Людям с проблемами печени может потребоваться более низкая доза. Обычно его безопасно использовать у людей с аллергией на тетракаин или бензокаин. Лидокаин — антиаритмический препарат класса Ib. Это означает, что он блокирует натриевые каналы и, таким образом, снижает скорость сокращений сердца. При инъекции рядом с нервами нервы не могут проводить сигналы в мозг или из него.

Лидокаин был открыт в 1946 году и поступил в продажу в 1948 году. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он доступен в качестве универсального лекарства. В 2019 году это было 219-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 2 миллионов рецептов.

Лидокаин CAS 137-58-6 Медицинское применение

Местное обезболивающее средство

Профиль эффективности лидокаина в качестве местного анестетика характеризуется быстрым началом действия и средней продолжительностью эффективности. Поэтому лидокаин подходит для инфильтрационной, блокадной и поверхностной анестезии. Веществам более длительного действия, таким как бупивакаин, иногда отдают предпочтение при спинальной и эпидуральной анестезии; лидокаин, тем не менее, имеет преимущество быстрого начала действия. Адреналин оказывает сосудосуживающее действие на артерии, уменьшая кровотечение и замедляя резорбцию лидокаина, почти вдвое увеличивая продолжительность анестезии.

Лидокаин является одним из наиболее часто используемых местных анестетиков в стоматологии. Его можно вводить несколькими способами, чаще всего в виде блокады нерва или инфильтрации, в зависимости от типа проводимого лечения и обрабатываемой области рта.

Для поверхностной анестезии можно использовать несколько составов для эндоскопии, перед интубацией и т. д. Буферизация pH лидокаином делает местное онемение менее болезненным. Капли лидокаина можно использовать для глаз при непродолжительных офтальмологических процедурах. Имеются предварительные данные о местном применении лидокаина при нейропатической боли и боли в месте донорского кожного трансплантата. Как местное обезболивающее средство используется для лечения преждевременной эякуляции.

Клейкий трансдермальный пластырь, содержащий 5% лидокаина в гидрогелевой повязке, одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для уменьшения нервных болей, вызванных опоясывающим лишаем. Трансдермальный пластырь также используется при болях, вызванных другими причинами, такими как защемление нервов и постоянная боль в нервах после некоторых операций.

Сердечная аритмия

Лидокаин также является наиболее важным антиаритмическим препаратом класса 1b; он используется внутривенно для лечения желудочковых аритмий (при остром инфаркте миокарда, отравлении дигоксином, кардиоверсии или катетеризации сердца), если амиодарон недоступен или противопоказан. Лидокаин следует вводить по этому показанию после начала дефибрилляции, сердечно-легочной реанимации и вазопрессоров. Рутинная профилактическая доза больше не рекомендуется после инфаркта миокарда, так как общая польза неубедительна.

эпилепсия

Обзор лечения неонатальных судорог 2013 года рекомендовал внутривенный лидокаин в качестве лечения второй линии, если фенобарбитал не может остановить судороги.

Другой

Внутривенные инфузии лидокаина также используются для лечения хронической боли и острой хирургической боли в качестве опиат-сберегающего метода. Качество доказательств этого использования низкое, поэтому его трудно сравнивать с плацебо или эпидуральной анестезией.

Ингаляционный лидокаин можно использовать в качестве подавителя кашля, действующего периферически для снижения кашлевого рефлекса. Это приложение может быть реализовано в качестве меры безопасности и комфорта для пациентов, которым необходимо провести интубацию, поскольку оно снижает частоту возникновения кашля и любого повреждения трахеи, которое может возникнуть при выходе из наркоза.

Лидокаин, наряду с этанолом, аммиаком и уксусной кислотой, также может помочь при укусах медуз, вызывая онемение пораженного участка и предотвращая дальнейшее выделение нематоцист.

При гастрите прием вязкого лидокаина может облегчить боль.

Лидокаин CAS 137-58-6 Побочные эффекты

Взаимодействия

Любые препараты, которые также являются лигандами CYP3A4 и CYP1A2, потенциально могут повышать уровни в сыворотке и потенциал токсичности или снижать уровни и эффективность в сыворотке, в зависимости от того, индуцируют они или ингибируют ферменты соответственно. Лекарства, которые могут увеличить вероятность метгемоглобинемии, также должны быть рассмотрены с осторожностью. Дронедарон и липосомальный морфин являются абсолютными противопоказаниями, поскольку они могут повышать уровень в сыворотке, но сотни других препаратов требуют наблюдения на предмет взаимодействия.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям к применению лидокаина относятся:

• Блокада сердца второй или третьей степени (без кардиостимулятора)
• Тяжелая синоатриальная блокада (без кардиостимулятора)
• Серьезные побочные реакции на лидокаин или амидные местные анестетики
• Повышенная чувствительность к кукурузе и продуктам, связанным с кукурузой (декстроза, полученная из кукурузы, используется в смешанных инъекциях)
• Одновременное лечение хинидином, флекаинидом, дизопирамидом и прокаинамидом (антиаритмические средства класса I)
• Предыдущий прием амиодарона гидрохлорида
• Синдром Адамса-Стокса
• Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
• FDA не рекомендует вязкий лидокаин для лечения боли при прорезывании зубов у детей и младенцев.

Соблюдайте осторожность у пациентов с любой из них:

• Гипотензия не из-за аритмии
• Брадикардия
• Ускоренный идиовентрикулярный ритм
• Пожилые
• синдромы Элерса-Данлоса; эффективность местных анестетиков может быть снижена
• Дефицит псевдохолинэстеразы
• Внутрисуставная инфузия (это не одобренное показание и может вызвать гидролиз)
• Порфирия, особенно острая перемежающаяся порфирия; лидокаин был классифицирован как порфирогенный из-за индуцируемых им печеночных ферментов, хотя клинические данные свидетельствуют о том, что это не так. Бупивакаин является безопасной альтернативой в этом случае.
• Нарушение функции печени — у людей с пониженной функцией печени может возникнуть побочная реакция на повторное введение лидокаина, поскольку препарат метаболизируется в печени. Побочные реакции могут включать неврологические симптомы (например, головокружение, тошноту, мышечные судороги, рвоту или судороги).

Передозировка

Передозировка лидокаина может быть результатом чрезмерного местного или парентерального введения, случайного перорального приема препаратов для местного применения детьми (которые более подвержены передозировке), случайного внутривенного (а не подкожного, подоболочечного или парацервикального) введения или длительного применения подкожных инъекций. инфильтрационная анестезия во время косметических операций.

Такие передозировки часто приводили к тяжелой токсичности или смерти как у детей, так и у взрослых. Лидокаин и два его основных метаболита могут быть количественно определены в крови, плазме или сыворотке, чтобы подтвердить диагноз потенциальных жертв отравления или помочь судебно-медицинскому расследованию в случае смертельной передозировки.

Лидокаин часто вводят внутривенно в качестве антиаритмического средства в критических сердечных ситуациях. Лечение с помощью внутривенных липидных эмульсий (используемых для парентерального питания) для устранения последствий токсичности местных анестетиков становится все более распространенным.

Постартроскопический плечелопаточный хондролиз

Лидокаин в больших количествах может быть токсичным для хряща, а внутрисуставные инфузии могут привести к постартроскопическому хондролизу плечевого сустава.